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雷得唑来等三个新兴抗菌药研究获重要进展

据悉,Rib-X公司在最近的一次研讨会上提交的数据证明,其三个新兴抗菌药对耐受多种药物的革兰氏阳性及阴性细菌具有强大活性。这三个抗菌药分别是临床候选药雷得唑来(Radezolid)和Delafloxacin,以及临床前开发项目RX-04特质的产品候选物。

根据该公司的介绍,在RX-04项目中,来自三类蛋白质合成抑制剂的各自样本化合物在革兰氏阴性和阳性细菌感染的三个体内模型中都具有效力。至少一种化合物在所有三个模型中都出现了细菌负荷减少,而且一些化合物在两个革兰氏阴性感染模型中均高度有效。

Rib-X公司还提供了数据,证实这些新型抑制剂直接影响了核糖体功能,并通过干扰蛋白质合成来发挥抗菌活性。

通过不同机制来抑制蛋白质合成是一种常见的抗菌策略,但该公司的核糖体专利保护技术鉴定出一个可作重新设计的位点,这个位点与已知的耐药靶点相距很远,已上市的核糖体抑制剂都没有利用过这个位点。

通过RX-04项目得到的多个系列的化合物具有抵抗革兰氏阳性和阴性细菌感染的活性,这些细菌能耐受目前临床上使用的大多数抗菌药物。

结果表明,Delafloxacin优于当前用于标准护理治疗的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染的多种抗生素,包括左氧氟沙星(Levofloxacin)。

在抵抗具有明确的耐受恶唑烷酮类遗传机制的一系列革兰氏阳性细菌(包括CFR突变体)方面,Radezolid表现出比Rorezolid(TR-701)强2-16倍的效力。

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